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藏在細胞表面的 “血糖調節器"

二肽基肽酶4（Dipeptidyl peptidase 4，DPP4，EC 3.4.14.5），又名 CD26，是一種廣泛分布于人體細胞表面的II型跨膜絲氨酸蛋白酶，如同身體里的“肽鍵剪刀"，專門靶向肽鏈N端第二位的脯氨酸或丙氨酸殘基，精準切斷肽鍵。

而它最關鍵的“調控對象"，正是腸道分泌的腸促胰島素激素，如葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（GLP-1）和胰高血糖素樣肽-1（GIP）。作為血糖調節的“天然幫手"，腸促胰島素激素能在餐后迅速釋放：一方面促進胰島素分泌，另一方面抑制胰高血糖素釋放，既能降低餐后血糖，還能延緩胃排空、增強飽腹感。但DPP4會快速降解這些寶貴的腸促胰島素激素，讓其血糖調節作用大打折扣。

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DPP4 抑制劑的核心作用

糖尿病被稱為“牽一發而動全身"的疾病，其危害不僅限于血糖控制不佳，而是對全身多個器官和系統造成漸進性的、難以察覺的影響，其中2型糖尿病（T2DM）占糖尿病比例超90%，患者多面臨胰島B細胞功能漸進下降、胰島素分泌不足或胰島素抵抗的問題。

DPP4抑制劑的出現，為血糖控制提供了新思路——這類新型口服降糖藥（如西格列汀、安格列汀、沙格列汀等）通過抑制DPP4的活性，減緩其降解腸促胰島素激素的速度，從而延長腸促胰島素激素的半衰期，使其持續發揮降糖作用。

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DPP4 活性與抑制劑活性測定

無論是深入研究DPP4的生理機制，還是推進DPP4抑制劑的藥物研發、質量控制，活性測定都是重要的核心環節。

DPP4的催化活性，即它降解底物的效率。通過測定不同條件下DPP4對底物的分解速率，可明確其生理狀態下的活性水平，為后續研究其與血糖代謝的關聯、篩選抑制劑提供基礎數據。

DPP4抑制劑活性測定則是通過對比加入抑制劑前后DPP4的活性變化，評估抑制劑對DPP4的抑制能力，包括抑制率、半數抑制濃度（IC50）等關鍵指標，可以直接反映抑制劑的作用強度和特異性。

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為何活性測定如此重要？

對科研：它能揭示DPP4在血糖調節中作用機制，為糖尿病病理研究提供數據支撐；對藥企：它是DPP4抑制劑研發的“試金石"，決定候選藥物的篩選方向和研發效率；對患者：精準的活性測定能保障藥物的療效與安全性，讓降糖治療更可靠、更精準。

從細胞表面的酶促反應，到糖尿病患者的血糖管理，DPP4活性測定與抑制劑活性測定始終是連接基礎研究與臨床應用的關鍵橋梁。隨著檢測技術的不斷升級，這些測定方法將更加精準、高效，為2型糖尿病的治療帶來更多突破與可能。

溫馨提示

索萊寶生化試劑盒貨號以“0"、“5"結尾，分別代表兩類反應體系。以“0"結尾的代表試劑盒所用方法為分光光度法（反應體系約1mL），可以用分光光度計進行檢測；以“5"結尾的試劑盒代表所用方法為微量法（反應體系約0.2mL），可以用分光光度計或者酶標儀進行檢測。